التصنيفات
drugs

ادارة الاغذية والعقاقير التي تصف المعلومات ، والآثار الجانبية والاستخدامات


الاسم العام: أزيلاستين هيدروكلوريد
شكل جرعة: رذاذ الأنف ، المقننة

استعرض طبيا من قبل Drugs.com. آخر تحديث في 1 أغسطس ، 2019.


مؤشرات واستخدام لأزيلاستين

التهاب الأنف التحسسي

يشار إلى رذاذ رذاذ الأنف من أزيلاستين هيدروكلوريد لتخفيف أعراض التهاب الأنف التحسسي الموسمي في المرضى بعمر 6 سنوات وما فوق والتهاب الأنف التحسسي الدائم والمرضى لدى المرضى الذين تبلغ أعمارهم 6 سنوات وما فوق.

جرعة أزيلاستين وإدارتها

التهاب الأنف التحسسي الموسمي

الأطفال من عمر 6 إلى 11 عامًا: رذاذ الأنف من أزيلاستين هيدروكلوريد ، 0.15٪ ، ورذاذ واحد في الأنف مرتين يوميًا.

البالغين والمراهقين الذين تبلغ أعمارهم 12 عامًا أو أكبر: رذاذ الأنف من أزيلاستين هيدروكلوريد ، بخاخات 0.15٪ ، 1 أو 2 بخاخات في الأنف مرتين يوميًا. رذاذ الأنف هيدروكلوريد أزيلاستين قد يعطى أيضا 0.15 ٪ كخاختين لكل فتحة مرة واحدة يوميًا.

التهاب الأنف التحسسي الدائم

الأطفال من عمر 6 إلى 11 عامًا: رذاذ الأنف من أزيلاستين هيدروكلوريد ، 0.15٪ ، ورذاذ واحد في الأنف مرتين يوميًا.

البالغين والمراهقين الذين تبلغ أعمارهم 12 عامًا أو أكبر: رذاذ الأنف من أزيلاستين هيدروكلوريد ، 0.15٪ ، رشاشتان في الأنف مرتين يوميًا.

تعليمات إدارية مهمة

إدارة Azelastine هيدروكلوريد رذاذ الأنف عن طريق الأنف فقط.

التمهيدي: بخاخ الأنف أزيلاستين هيدروكلوريد قبل الاستخدام الأولي من خلال إطلاق 6 بخاخات أو حتى ظهور ضباب جيد. عندما لا يتم استخدام رذاذ الأنف من أزيلاستين هيدروكلوريد لمدة 3 أيام أو أكثر ، يمكنك التوبيخ باستخدام رشاشين أو حتى ظهور رذاذ خفيف.

تجنب رش Azelastine هيدروكلوريد رذاذ الأنف في العينين.

أشكال الجرعات ونقاط القوة

Azelastine هيدروكلوريد حل الأنف:

كل رذاذ من رذاذ الأنف هيدروكلوريد Azelastine ، 0.15 ٪ يسلم حجم 0.137 مل محلول يحتوي على 205.5 ميكروغرام من هيدروكلوريد Azelastine.

موانع

لا شيء.

المحاذير والإحتياطات

الأنشطة التي تتطلب اليقظة العقلية

في التجارب السريرية ، تم الإبلاغ عن حدوث نعاس في بعض المرضى الذين يتناولون Azelastine هيدروكلوريد [see Adverse Reactions (6.1)]. يجب تحذير المرضى من الانخراط في المهن الخطرة التي تتطلب اليقظة العقلية الكاملة والتنسيق الحركي مثل تشغيل الآلات أو قيادة السيارة بعد إعطاء Azelastine هيدروكلوريد. يجب تجنب الاستخدام المتزامن لهيدروكلوريد آزيلاستين مع الكحول أو مثبطات الجهاز العصبي المركزي الأخرى لأنه قد تحدث تخفيضات إضافية في اليقظة وضعف إضافي في أداء الجهاز العصبي المركزي [see Drug Interactions (7.1)].

ردود الفعل السلبية

ارتبط استخدام أزيلاستين هيدروكلوريد بالنعاس [see Warnings and Precautions (5.1)].

تجارب التجارب السريرية

نظرًا لأن التجارب السريرية تجرى في ظل ظروف متباينة على نطاق واسع ، لا يمكن مقارنة معدلات التفاعل السلبي التي لوحظت في التجارب السريرية للدواء مباشرة بالمعدلات في التجارب السريرية لعقار آخر وقد لا تعكس معدلات لوحظت في الممارسة.

بخاخ الأنف أزيلاستين هيدروكلوريد ، 0.15٪

تعكس بيانات السلامة الموضحة أدناه التعرض لرذاذ الأنف من أزيلاستين هيدروكلوريد ، بنسبة 0.15 ٪ في 2114 مريض (6 أشهر من العمر وما فوق) مع التهاب الأنف التحسسي الموسمي أو الدائم من 10 تجارب سريرية مدتها أسبوعان إلى 12 شهرًا. في 8 تجارب سريرية مزدوجة التعمية ، يتم التحكم فيها بالعلاج الوهمي لمدة 2 إلى 4 أسابيع ، تم علاج 1703 مريضاً (646 ذكور و 1059 إناث) مصابين بالتهاب الأنف التحسسي الموسمي أو الدائم مع أزيلاستين هيدروكلوريد 0.15٪ واحد أو اثنين من بخاخات كل منخر مرة واحدة أو مرتين يوميًا . في 12 شهرًا من التجربة السريرية المفتوحة ذات الشواهد ، تمت معالجة 466 مريضًا (156 ذكورًا و 310 إناث) مصابين بالتهاب الأنف التحسسي الدائم مع Azelastine hydrochloride 0.15٪ رشاشين لكل منخرتين مرتين يوميًا. من هؤلاء المرضى البالغ عددهم 466 شخصًا ، شارك 152 شخصًا في التجارب الإكلينيكية لأمراض الحساسية التحسسية الدائمة التي استمرت لمدة 4 أسابيع. في 4 أسابيع ، تم علاج 161 مريضًا (87 ذكور و 74 إناث) من مرضى التهاب الأنف التحسسي الدائم ، مع أو بدون التهاب الأنف التحسسي الموسمي المصاحب ، مع هيدروكلوريد آزيلاستين خلال 4 أسابيع 0.15 ٪ رذاذ واحد في فتحة الأنف مرتين يوميا. في تجربة إكلينيكية مدتها 4 أسابيع ، عولج 95 مريضًا (59 ذكور و 36 إناث) تتراوح أعمارهم بين 6 أشهر و 5 سنوات مصابين بالتهاب الأنف التحسسي الموسمي و / أو الدائم مع أزيلاستين هيدروكلوريد 0.15٪ بخاخ واحد في الأنف مرتين يوميًا. كان التوزيع العنصري للتجارب السريرية العشر 79٪ أبيض و 14٪ أسود و 2٪ آسيوي و 5٪ أخرى.

البالغين والمراهقين 12 سنة من العمر وكبار السن

في التجارب السريرية التي تسيطر عليها وهمي 7 من 2 إلى 4 أسابيع ، عولج 2343 مريضا يعانون من التهاب الأنف التحسسي الموسمي و 540 مريضا يعانون من التهاب الأنف التحسسي الدائم مع بخاخين في كل من الأنف إما إما هيدروكلوريد Azelastine 0.15 ٪ أو وهمي مرة واحدة أو مرتين يوميا. بشكل عام ، كانت التفاعلات الضارة أكثر شيوعًا في مجموعات معالجة هيدروكلوريد Azelastine 0.15٪ (16 إلى 31٪) مقارنة بمجموعات الدواء الوهمي (11 إلى 24٪). وعموما ، كان أقل من 2 ٪ من المرضى الذين توقفوا بسبب ردود الفعل السلبية والانسحاب بسبب ردود الفعل السلبية مماثلة بين مجموعات العلاج.

يحتوي الجدول 3 على ردود فعل سلبية تم الإبلاغ عنها بترددات أكبر من أو تساوي 2٪ وأكثر من الدواء الوهمي في المرضى الذين عولجوا بأزيلاستين هيدروكلوريد 0.15٪ في التجارب السريرية الموسمية والمعمرة التي تسيطر عليها التهاب الأنف التحسسي.

الجدول 3. ردود الفعل السلبية مع ‘2 ٪ حدوث في التجارب التي تسيطر عليها وهمي من 2 إلى 4 أسابيع “

المدة مع أزيلاستين هيدروكلوريد 0.15 ٪ في المرضى البالغين والمراهقين مع الموسمية أو

التهاب الأنف التحسسي الدائم

2 بخاخ مرتين يوميا

2 بخاخات مرة واحدة يوميًا

أزيلاستين هيدروكلوريد 0.15 ٪

(N = 523)

سيارة وهمي

(N = 523)

أزيلاستين هيدروكلوريد 0.15 ٪

(N = 1021)

سيارة وهمي

(N = 816)

طعم مر

31 (6 ٪)

5 (1 ٪)

38 (4 ٪)

2 (أقل من 1٪)

الانزعاج الأنفي

18 (3 ٪)

12 (2 ٪)

37 (4 ٪)

7 (1 ٪)

رعاف

5 (1 ٪)

7 (1 ٪)

21 (2 ٪)

14 (2 ٪)

العطس

9 (2 ٪)

1 (أقل من 1٪)

14 (1 ٪)

0 (0٪)

في التجارب المذكورة أعلاه ، تم الإبلاغ عن نعاس في <1 ٪ من المرضى الذين عولجوا من Azelastine هيدروكلوريد 0.15 ٪ (11 من 1544) أو وهمي سيارة (1 من 1339).

تجربة السلامة على المدى الطويل (12 شهرًا):

في غضون 12 شهرًا ، تم علاج 461 مريضًا (12 عامًا أو أكبر) من التهاب الأنف التحسسي الدائم ذي التسمية المفتوحة والتجارب النشطة النشطة على المدى الطويل ، وتم علاجهم باستخدام بخاخات Azelastine هيدروكلوريد بنسبة 0.15٪ من رشاشين لكل منهما مرتين يوميًا و 237 مريضًا. تعامل مع mometasone رذاذ الأنف بخاخين لكل من الأنف مرة واحدة يوميا. كانت ردود الفعل السلبية الأكثر شيوعًا (> 5٪) مع أزيلاستين هيدروكلوريد 0.15٪ هي الطعم المر ، والصداع ، والتهاب الجيوب الأنفية ، والرعاف. وأجريت فحوصات الأنف المركزة ولم يلاحظ أي تقرحات في الأنف أو ثقوب الحاجز. في كل مجموعة علاج ، كان ما يقرب من 3 ٪ من المرضى رعاف خفيف. لم يكن لدى المرضى تقارير عن الرعاف الشديد. أربعة وخمسين مريضا (12 ٪) تعامل مع Azelastine هيدروكلوريد 0.15 ٪ و 17 مريضا (7 ٪) تعامل مع mometasone رذاذ الأنف توقفت من المحاكمة بسبب الأحداث السلبية.

تجربة ما بعد التسويق

أثناء استخدام الموافقة بعد استخدام أزيلاستين هيدروكلوريد 0.15٪ ، تم تحديد التفاعلات الضارة التالية. نظرًا لأن ردود الفعل هذه يتم الإبلاغ عنها طوعًا من مجموعة سكانية ذات حجم غير مؤكد ، فإنه ليس من الممكن دائمًا تقدير تواترها بشكل موثوق أو إنشاء علاقة سببية بتعرض المخدرات. تشمل ردود الفعل السلبية المبلغ عنها: ألم في البطن ، والرجفان الأذيني ، والرؤية الواضحة ، وألم في الصدر ، والارتباك ، والإزعاج أو فقدان الإحساس بالرائحة و / أو الذوق ، والدوخة ، وضيق التنفس ، وتورم الوجه ، وارتفاع ضغط الدم ، وانقباضات العضلات غير الطوعية ، وحرق الأنف ، والغثيان ، والعصبية ، خفقان ، تشوش الحس ، حكة ، حكة ، طفح ، عطس ، أرق ، طعم الحلو ، عدم انتظام دقات القلب ، وتهيج الحلق.

بالإضافة إلى ذلك ، تم تحديد التفاعلات الضارة التالية أثناء استخدام ما بعد الموافقة على استخدام العلامة التجارية Astelin الخاصة بخاخ الأنف من هيدروكلوريد Azelastine 0.1٪ (إجمالي الجرعة اليومية من 0.55 مجم إلى 1.1 مجم). نظرًا لأن ردود الفعل هذه يتم الإبلاغ عنها طوعًا من مجموعة سكانية ذات حجم غير مؤكد ، فإنه ليس من الممكن دائمًا تقدير تواترها بشكل موثوق أو إنشاء علاقة سببية بتعرض المخدرات. تشمل التفاعلات الضائرة المبلغ عنها ما يلي: تفاعل الحساسية المفرطة ، تهيج موقع التطبيق ، الوذمة الوجهية ، العطس الانتيابي ، التسامح ، احتباس البول ، و جفاف الفم.

تفاعل الأدوية

مثبطات الجهاز العصبي المركزي

يجب تجنب الاستخدام المتزامن للرذاذ الأنزولي هيدروكلوريد Azelastine مع الكحول أو مثبطات الجهاز العصبي المركزي الأخرى لأنه قد يحدث انخفاض في اليقظة وضعف أداء الجهاز العصبي المركزي [see Warnings and Precautions (5.1)].

الاريثروميسين والكيتوكونازول

أجريت دراسات التفاعل التي تبحث في تأثيرات القلب ، كما تم قياسها بواسطة الفاصل الزمني QT المصحح (QTc) ، لهيدروكلوريد أزيلاستين الفموي والإريثروميسين أو الكيتوكونازول. لم يكن لإريثروميسين عن طريق الفم (500 ملغ ثلاث مرات يوميًا لمدة 7 أيام) أي تأثير على الحرائك الدوائية لأزيلاستين أو كيو تي سي بناءً على تحليلات تخطيط القلب الكهربائي التسلسلي. يتداخل الكيتوكونازول (200 ملغ مرتين يوميًا لمدة 7 أيام) مع قياس تركيزات بلازما أزيلاستين على HPLC التحليلي ؛ ومع ذلك ، لم يلاحظ أي آثار على QTc [see Clinical Pharmacology (12.2) and (12.3)].

سيميتيدين

زاد السيميتيدين (400 ملغ مرتين يوميًا) متوسط ​​Cmax و AUC من هيدروكلوريد Azelastine الذي يتم تناوله عن طريق الفم (4 ملغ مرتين يوميًا) بنسبة 65٪ تقريبًا [see Clinical Pharmacology (12.3)].

استخدام في فئات محددة

حمل

ملخص المخاطر

لم تحدد البيانات المحدودة من تجربة ما بعد التسويق على مدى عقود من الاستخدام مع هيدروكلوريد Azelastine لدى النساء الحوامل أي مخاطر مرتبطة بالإجهاض أو العيوب الخلقية أو غيرها من النتائج الضارة للأم أو الجنين. في دراسات تكاثر الحيوانات ، لم يكن هناك دليل على ضرر الجنين عند الجرعات الفموية تقريبًا 4 أضعاف الجرعة اليومية السريرية. أعطى تناول هيدروكلوريد أزيلاستين عن طريق الفم للفئران والجرذان والأرانب الحوامل ، خلال فترة التولد العضوي ، سمية تطورية شملت خللًا هيكليًا ، وانخفضت مدة بقاء الجنين ، وانخفضت أوزان جسم الجنين بجرعات 180 مرة وأعلى من الحد الأقصى الموصى به للإنسان جرعة الأنف اليومية (MRHDID) من 1.644 ملغ. ومع ذلك ، فقد اعتبرت أهمية هذه النتائج في الحيوانات بالنسبة للنساء الحوامل مشكوك فيها على أساس ارتفاع نسبة الجرعات إلى الحيوانات البشرية.

خطر الخلفية المقدرة من العيوب الخلقية الرئيسية والإجهاض للسكان المشار إليها غير معروف. جميع حالات الحمل لديها خطر الإصابة بعيب خلقي أو فقد أو نتائج سلبية أخرى. في عامة السكان في الولايات المتحدة ، يبلغ الخطر الأساسي المقدّر للتشوهات الخلقية والإجهاض في حالات الحمل المعترف بها سريريًا 2 إلى 4٪ و 15 إلى 20٪ على التوالي.

البيانات

بيانات الحيوانات

في دراسة حول تطور الجنين الجنيني في الفئران التي تم جرعها خلال فترة تكوين الأعضاء ، تسبب هيدروكلوريد أزيلاستين في موت الجنين ، وتشوهات هيكلية (الحنك المشقوق ؛ ذيل قصير أو غائب ؛ ذوبان منصهر أو غائب أو متفرّع) ، تأخر في تعظم الجنين. في حوالي 200 مرة الحد الأقصى الموصى به للجرعة اليومية البشرية (MRHDID) للبالغين (على أساس ملغم / م 2 بجرعة فموية عن طريق الفم تبلغ 68.6 ملغم / كغم / يوم) ، مما تسبب أيضًا في تسمم الأم كما يتضح من انخفاض وزن جسم الأم. لم تحدث أي آثار جنينية أو أمومية على الفئران بمعدل 9 أضعاف MRHDID عند البالغين (على أساس ملغ / م 2 بجرعة فموية عن طريق الفم تبلغ 3 ملغ / كغ / يوم).

في دراسة حول تطور الجنين الجنيني في الفئران الحامل التي جرعت خلال فترة التولد العضوي من أيام الحمل من 7 إلى 17 ، تسببت أزيلاستين هيدروكلوريد في تشوهات هيكلية (قلة شحمية و عضلة قشدية) ، تأخر التعظم ، والتغيرات الهيكلية ، في غياب سمية الأم ، ما يقرب من 180 مرة من MRHDID في البالغين (على أساس ملغ / م 2 بجرعة عن طريق الفم الأمهات من 30 ملغ / كغ / يوم). تسبب هيدروكلوريد أزيلاستين في وفاة الجنين وخفض وزن الجنين وسمية الأم الحادة بنحو 410 أضعاف MRHDID (على أساس ملغم / م 2 بجرعة فموية تبلغ 68.6 ملغم / كغم / يوم). لم تحدث أي آثار جنينية أو أمومية في حوالي 10 أضعاف MRHDID (على أساس ملغ / م 2 بجرعة فموية عن طريق الفم تبلغ 2 ملغ / كغ / يوم).

في دراسة حول تطور الجنين في الأرانب الحامل التي تم تناولها خلال فترة التولد العضوي من أيام الحمل من 6 إلى 18 ، تسبب أزيلاستين هيدروكلوريد في الإجهاض ، تأخر التعظم وانخفاض وزن الجنين وسمية الأم الحادة عند 360 مرة تقريبًا من MRHDID عند البالغين / م 2 على أساس جرعة فموية من الأم تبلغ 30 مغ / كغ / يوم). لم تحدث آثار الجنين ولا الأم في حوالي 4 أضعاف MRHDID (على أساس ملغ / م 2 بجرعة فموية عن طريق الفم تبلغ 0.3 ملغ / كغ / يوم).

في دراسة للتطوير قبل الولادة وبعدها في الفئران الحامل جرعت من وقت متأخر من فترة الحمل وخلال فترة الرضاعة من يوم الحمل 17 إلى يوم الرضاعة 21 ، أنتجت Azelastine هيدروكلوريد أي آثار ضارة على النمو الجراء في جرعات الأمهات ما يقرب من 180 مرة من MRHDID (على أساس ملغ / م 2 بجرعة أمومية تبلغ 30 ملغ / كغ / يوم).

الرضاعة

ملخص المخاطر

لا توجد بيانات عن وجود Azelastine هيدروكلوريد في اللبن البشري ، أو الآثار على الرضيع الذي يرضع ، أو الآثار المترتبة على إنتاج الحليب بعد استخدام Azelastine هيدروكلوريد. نظرًا لإفراز العديد من الأدوية في اللبن البشري ، يجب توخي الحذر عند إعطاء Azelastine هيدروكلوريد إلى امرأة تمريض.

ينبغي النظر في الفوائد التنموية والصحية للرضاعة الطبيعية إلى جانب حاجة الأم السريرية لهيدروكلوريد أزيلاستين وأي آثار ضارة محتملة على الرضيع الذي يرضع من هيدروكلوريد أزيلاستين أو من حالة الأم الكامنة.

استخدام الأطفال

تم تحديد سلامة وفعالية أزيلاستين هيدروكلوريد 0.15٪ من أجل التهاب الأنف التحسسي الموسمي لدى مرضى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 و 17 عامًا والتهاب الأنف التحسسي الدائم لدى مرضى الأطفال من عمر 6 إلى 17 عامًا [see Clinical Studies (14)]. لم تثبت سلامة وفعالية Azelastine هيدروكلوريد 0.15 ٪ في مرضى الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 6 سنوات.

استخدام المسنين

لم تشمل التجارب السريرية لأزيلاستين هيدروكلوريد أعدادًا كافية من المرضى الذين تبلغ أعمارهم 65 عامًا أو أكبر لتحديد ما إذا كانوا يستجيبون بشكل مختلف عن المرضى الأصغر سناً. لم تحدد التجارب السريرية الأخرى المبلغ عنها اختلافات في الاستجابات بين كبار السن والمرضى الأصغر سنا. بشكل عام ، يجب أن يكون اختيار الجرعة لمريض مسن حذرًا ، يبدأ عادةً في الطرف الأدنى من نطاق الجرعات ، مما يعكس زيادة تواتر انخفاض وظائف الكبد أو الكلى أو القلب ، أو الإصابة بمرض ما أو ما يصاحب ذلك من علاج دوائي.

جرعة زائدة

لم يتم الإبلاغ عن جرعة زائدة من رذاذ Azelastine hydrochloride للأنف. من غير المرجح أن تؤدي جرعة مفرطة حادة من قبل البالغين مع هذا الشكل من الجرعات إلى أحداث سلبية هامة سريريًا ، بخلاف زيادة النعاس ، نظرًا لأن زجاجة واحدة بحجم 30 مل من رذاذ الأنف هيدروكلوريد Azelastine ، تحتوي 0.15٪ على ما يصل إلى 45 مجم من هيدروكلوريد Azelastine. التجارب السريرية لدى البالغين الذين تناولوا جرعات وحيدة من المستحضر الفموي لهيدروكلوريد أزيلاستين (حتى 16 ملغ) لم تسفر عن زيادة حدوث أحداث سلبية خطيرة. يجب استخدام التدابير الداعمة العامة في حالة حدوث جرعة زائدة. لا يوجد ترياق معروف لهيدروكلوريد Azelastine. تناول الفم لمضادات الهيستامين له القدرة على إحداث آثار ضارة خطيرة عند الأطفال. تبعا لذلك ، ينبغي أن يظل رذاذ الأنف من أزيلاستين هيدروكلوريد بعيدًا عن متناول الأطفال.

وصف Azelastine

Azelastine Hydrochloride 0.15٪ بخاخ الأنف عبارة عن مضادات للهستامين (مضادات مستقبلات H1) وضعت كمحلول بخاخ قابل للقياس للإعطاء عن طريق الأنف.

يحدث أزيلاستين هيدروكلوريد كمسحوق أبيض عديم الرائحة تقريبًا ذو طعم مر. له وزن جزيئي قدره 418.37. قابل للذوبان في الماء والميثانول والبروبيلين غليكول قليل الذوبان في الإيثانول والأوكتانول والجلسرين. تبلغ درجة انصهارها حوالي 225 درجة مئوية ودرجة الحموضة في محلول مشبع ما بين 5.0 و 5.4. اسمها الكيميائي هو (-1) -1- (2H) -فثالازينون ، 4-[(4-chlorophenyl) methyl]-2- (سداسي هيدرو -1 ميثيل -1 ه-أزيبين -4-يل) – ، مونوهيدروكلوريد. الصيغة الجزيئية لها هي C22H24 ClN3 O • HCl مع التركيب الكيميائي التالي:

Azelastine Hydrochloride 0.15٪ بخاخ الأنف يحتوي على 0.15٪ Azelastine hydrochloride في محلول مائي متساوي التوتر يحتوي على السوربيتول ، والسكرالوز ، وهيدروميلوز ، وسيترات الصوديوم ، وإديتيت الصوديوم ، وكلوريد البنزالكونيوم (125 ميكروغرام / مل) ، والمياه النقية (pH 6.4). بعد فتيلة [see Dosage and Administration (2.3)]، يوفر كل رذاذ مقنن كمية متوسطة تبلغ 0.137 مل تحتوي على 205.5 ميكروغرام من هيدروكلوريد Azelastine (أي ما يعادل 187.6 ميكروغرام من قاعدة Azelastine). الزجاجة 30 مل (الوزن الصافي 30 جم من المحلول) توفر 200 مرشة.

Azelastine – علم الصيدلة السريرية

آلية العمل

يُظهر Azelastine hydrochloride ، وهو أحد مشتقات الفثلازينون ، نشاط مضادات مستقبلات الهستامين H1 في الأنسجة المعزولة والنماذج الحيوانية والبشر. يدار Azelastine هيدروكلوريد كخليط racemic مع عدم وجود اختلاف في النشاط الدوائي لاحظت بين enantiomers في الدراسات المختبرية. المستقلب الرئيسي ، desmethylAzelastine ، يمتلك أيضًا نشاط مضاد لمستقبلات H1.

الدوائية

آثار القلب:

في تجربة مسيطر عليها بالعلاج الوهمي (95 مريضاً مصابون بالتهاب الأنف التحسسي) ، لم يكن هناك أي دليل على وجود تأثير لرذاذ الأنف من أزيلاستين هيدروكلوريد (بخاختان لكل منفي مرتين يوميًا لمدة 56 يومًا) على استقطاب القلب كما هو ممثّل في فترة QT المصححة (QTc) من الكهربائي. بعد تناول جرعة متعددة من تناول الدواء من أزيلاستين 4 ملغ أو 8 ملغ مرتين يوميًا ، كان التغيير المتوسط ​​في QTc 7.2 ميللي ثانية و 3.6 ميللي ثانية على التوالي.

وأجريت دراسات التفاعل التحقيق في آثار استقطاب القلب تدار في وقت واحد عن طريق الفم هيدروكلوريد Azelastine والاريثروميسين أو الكيتوكونازول. لم يكن لإريثروميسين الفموي أي تأثير على الحرائك الدوائية لأزيلاستين أو كيو تي سي بناءً على تحليل تخطيط القلب الكهربائي التسلسلي. تتداخل الكيتوكونازول مع قياس مستويات البلازما أزيلاستين. ومع ذلك ، لم يلاحظ أي آثار على QTc [see Drug Interactions (7.2)].

الدوائية

استيعاب:

بعد إعطاء 2 بخاخ لكل من الأنف (جرعة إجمالية قدرها 822 ميكروغرام) من الأنف من هيدروكلوريد Azelastine 0.15٪ ، يبلغ متوسط ​​تركيز البلازما الذروي Azelastine (Cmax) 409 بيكوغرام / مل ، ويبلغ متوسط ​​التعرض الجهازي (AUC) 9312 بيكوغرام / ساعة مل والوقت المتوسط ​​للوصول إلى Cmax (tmax) هو 4 ساعات. التوافر البيولوجي النظامي لهيدروكلوريد أزيلاستين هو حوالي 40 ٪ بعد تناوله عن طريق الأنف.

توزيع:

استنادًا إلى تناوله عن طريق الوريد والشفه ، يبلغ حجم توزيع الحالة الثابتة للأزيلاستين 14.5 لتر / كجم. في الدراسات المختبرية التي أجريت على البلازما البشرية تشير إلى أن ارتباط بروتين البلازما لأزيلاستين ومستقلبه ، ديميثيل أزيلاستين ، حوالي 88 ٪ و 97 ٪ على التوالي.

التمثيل الغذائي:

يتم استقلاب الأكسيلين بشكل مؤكسد إلى المستقلب النشط الرئيسي ، ديسمثيل أزيلاستين ، بواسطة نظام إنزيم السيتوكروم P450. لم يتم تحديد أشكال الإسفار P450 المحددة المسؤولة عن التحول الأحيائي لأزيلاستين. بعد إعطاء جرعة واحدة ، عن طريق الحقن في أزيلاستين هيدروكلوريد 0.15 ٪ (822 ميكروغرام من إجمالي الجرعة) ، فإن متوسط ​​ديزمميزيل أزيلاستين سيماكس هو 38 بيكوغرام / مل ، و AUC هو 3824 بيكوغرام / ساعة / مل ، ويبلغ التاكس المتوسط ​​24 ساعة. بعد الجرعات داخل الأنف من Azelastine إلى حالة مستقرة ، تركيزات البلازما من desmethylAzelastine تتراوح بين 20 إلى 50 ٪ من تركيزات Azelastine.

إزالة:

بعد إعطاء الأنف من أزيلاستين هيدروكلوريد 0.15 ٪ ، فإن عمر النصف للتخلص من أزيلاستين هو 25 ساعة في حين أن عمر ديزيل ميثيل أزيلاستين هو 57 ساعة. ما يقرب من 75 ٪ من جرعة عن طريق الفم من هيدروكلوريد Azelastine radiolabeled تفرز في البراز مع أقل من 10 ٪ كما Azelastine دون تغيير.

السكان الخاصون:

اختلال كبدي: بعد تناوله عن طريق الفم ، لم تتأثر المعلمات الحركية الدوائية بضعف الكبد.

القصور الكلوي: بناءً على دراسات تناولت جرعة واحدة عن طريق الفم ، أدى القصور الكلوي (خلوص الكرياتينين أقل من 50 مل / دقيقة) إلى ارتفاع Cmax و AUC بنسبة 70 إلى 75٪ مقارنة بالمواضيع الصحية. الوقت إلى الحد الأقصى للتركيز لم يتغير.

العمر: بعد تناوله عن طريق الفم ، لم تتأثر المعلمات الدوائية حسب العمر.

الجنس: بعد تناوله عن طريق الفم ، لم تتأثر المعلمات الدوائية حسب الجنس.

العرق: لم يتم تقييم تأثير العرق.

تفاعلات المخدرات المخدرات:

الإريثروميسين: أدى التناول المشترك للأزيلاستين التي يتم تناولها عن طريق الفم (4 ملغ مرتين يوميًا) مع الإريثروميسين (500 ملغ ثلاث مرات يوميًا لمدة 7 أيام) إلى Cmax من 5.36 ± 2.6 نانوغرام / مل و AUC من 49.7 ± 24 نانوغرام / ساعة من الأزيلين ، في حين أن إدارة Azelastine وحدها أسفرت عن Cmax من 5.57 ± 2.7 نانوغرام / مل و AUC من 48.4 ± 24 نانوغرام / ساعة لـ Azelastine [see Drug Interactions (7.2)].

السيميتيدين والرانيتيدين: في تجربة تفاعل دوائي متعدد الجرعات ، في حالات صحية ، زاد السيميتيدين (400 ملغ مرتين يوميًا) عن طريق الفم يعني تركيز أزيلاستين (4 ملغ مرتين يوميًا) بنسبة 65٪ تقريبًا. أسفرت الإدارة المشتركة للأزيلاستين التي يتم تناولها عن طريق الفم (4 ملغ مرتين يوميًا) مع هيدروكلوريد رانيتيدين (150 ملغ مرتين يوميًا) عن Cmax من 8.89 n 3.28 نانوغرام / مل و AUC من 88.22 ± 40.43 نانوغرام / ساعة / مللتر لأزيلاستين ، بينما Azelastine وحده أسفر عن Cmax من 7.83 ± 4.06 نانوغرام / مل و AUC من 80.09 ± 43.55 نانوغرام / ساعة لـ Azelastine [see Drug Interactions (7.3)].

الثيوفيلين: لم يلاحظ أي تفاعل معنويا مع الإدارة المشتركة لجرعة 4 ملغ عن طريق الفم من أزيلاستين هيدروكلوريد مرتين يوميًا والثيوفيلين 300 ميلي غرام أو 400 ميلي غرام مرتين يوميًا.

علم السموم غير الإكلينيكي

التسرطن ، الطفرات ، ضعف الخصوبة

وأجريت دراسات السرطنة لمدة عامين في Crl: CD (SD) الفئران BR والفئران NMRI لتقييم إمكانات مسببة للسرطان من هيدروكلوريد Azelastine. لم يلاحظ أي دليل على وجود ورم في الجرذان بجرعات تصل إلى 30 ملغ / كغ يوم (حوالي 180 و 160 مرة من MRHDID للبالغين والأطفال ، على التوالي ، على أساس ملغ / م 2). لم يلاحظ أي دليل على وجود ورم في الفئران بجرعات تصل إلى 25 ملغ / كلغ (حوالي 75 و 65 مرة من MRHDID للبالغين والأطفال ، على التوالي ، على أساس ملغ / M2).

لم يظهر أيزلاستين هيدروكلوريد أي آثار سامة للجينات في اختبار أميس ، أو اختبار إصلاح الحمض النووي ، أو فحص طفرة سرطان الغدد الليمفاوية إلى الأمام ، أو اختبار نواة الفأر ، أو اختبار انحراف الكروموسومات في نخاع عظم الفئران.

لم تكن هناك أي آثار على خصوبة الذكور أو الإناث والأداء الإنجابي لدى فئران ذكور وإناث بجرعات تصل إلى 30 ملغ / كغ (حوالي 180 مرة من MRHDID عند البالغين على أساس ملغ / م 2) عند 68.6 ملغ / كغ (حوالي 410 مرة من MRHDID على أساس ملغ / م 2) ، كانت مدة دورات estrous طويلة ونشاط الجمعي وانخفض عدد حالات الحمل. تم تخفيض أعداد الجسم الأصفر والغرسات ؛ ومع ذلك ، لم يتم زيادة فقدان preimplantation.

الدراسات السريرية

التهاب الأنف التحسسي الموسمي

Azelastine هيدروكلوريد 0.15 ٪ بخاخ الأنف

تم تقييم فعالية وسلامة أزلاستين هيدروكلوريد 0.15 ٪ في التهاب الأنف التحسسي الموسمي في خمس تجارب سريرية عشوائية ، متعددة المراكز ، مزدوجة التعمية ، وهمي تسيطر عليها في 2499 من المرضى البالغين والمراهقين 12 سنة وما فوق مع أعراض التهاب الأنف التحسسي الموسمي (المحاكمات 2 ، 3 و 4 و 5 و 6). كان عمر التجارب 12 إلى 83 سنة (64٪ إناث ، 36٪ ذكور ، 81٪ أبيض ، 12٪ أسود ، <2٪ آسيوي ، 5٪ أخريات ؛ 23٪ من أصل إسباني ، 77٪ من غير ذوي الأصول الأسبانية). استند تقييم الفعالية على rTNSS و iTNSS كما هو موصوف أعلاه ، ومتغيرات الفعالية الثانوية الداعمة الأخرى. كانت نقطة النهاية الأولية للفعالية هي التغيير المتوسط ​​من خط الأساس في rTNSS على مدى أسبوعين.

قيمت تجربتان من التهاب الأنف التحسسي الموسمي لمدة أسبوعين فعالية رذاذ الأنف الهوائي من كلوريد Azelastine ، بجرعة 0.15 ٪ في 2 رش مرتين يوميًا. قارنت التجربة الأولى (التجربة 2) بين فعالية عقار أزيلاستين هيدروكلوريد 0.15٪ وأستيلين (أزيلاستين هيدروكلوريد) بخاخ الدواء الوهمي. قارنت التجربة الأخرى (التجربة 3) فعالية أزيلاستين هيدروكلوريد 0.15٪ مع الدواء الوهمي. في هاتين التجربتين ، أظهر Azelastine هيدروكلوريد 0.15 ٪ انخفاضات أكبر في rTNSS من الدواء الوهمي وكانت الاختلافات ذات دلالة إحصائية (الجدول 4).

قيمت ثلاث تجارب على مدى أسبوعين من التهاب الأنف التحسسي مدى فعالية عقار أزيلاستين هيدروكلوريد ، بجرعة 0.15٪ بجرعتين في البخاختين مرة واحدة يوميًا مقارنةً بغفل الدواء. أظهرت التجربة 4 انخفاضًا أكبر في rTNSS مقارنةً بالعلاج الوهمي ، وكان الفرق مهمًا من الناحية الإحصائية (الجدول 4). وأجريت التجربة 5 والمحاكمة 6 في المرضى الذين يعانون من الحساسية الارز جبل تكساس. في التجربة 5 والتجربة 6 ، أظهر Azelastine هيدروكلوريد 0.15 ٪ انخفاض أكبر في rTNSS من الدواء الوهمي ، وكانت الاختلافات ذات دلالة إحصائية (المحاكمات 5 و 6 ؛ الجدول 4). يتم عرض نتائج TNSS الفورية لنظام الجرعات مرة واحدة يوميًا من Azelastine hydrochloride 0.15٪ في الجدول 5. في المحاكمات 5 و 6 ، أظهر Azelastine hydrochloride 0.15٪ انخفاضًا أكبر في iTNSS مقارنة بالعلاج الوهمي وكانت الاختلافات ذات دلالة إحصائية.

الجدول 4. يعني التغيير من خط الأساس في TNSS عاكس أكثر من 2 أسابيع * في البالغين والأطفال ≥ 12 سنة مع التهاب الأنف التحسسي الموسمي

علاج او معاملة

(البخاخات لكل

الأنف)

ن

حدود

LS يعني

يتغيرون

من عند

حدود

الفرق من الدواء الوهمي

LS تعني 95٪ قيمة CI P

التجربة 2

رش مرتين يوميا

أزيلاستين هيدروكلوريد 0.15 ٪

Astelin Nasal Spray

سيارة وهمي

153

153

153

18.2

17.9

18.1

-4.3

-3.9

-3.0

-1.2

-0.9

-2.1 ، -0.3

-1.8 ، 0.1

0.01

0.07

التجربة 3

رش مرتين يوميا

أزيلاستين هيدروكلوريد 0.15 ٪

سيارة وهمي

177

177

17.7

17.7

-5.1

-2.1

-3.0

-3.9 ، -2.1

<0.001

محاكمة 4

بخاخين مرة واحدة يوميًا

أزيلاستين هيدروكلوريد 0.15 ٪

سيارة وهمي

238

242

17.4

17.4

-3.4

-2.4

-1.0

-1.7 ، -0.3

0.008

التجربة 5

بخاخين مرة واحدة يوميًا

أزيلاستين هيدروكلوريد 0.15 ٪

سيارة وهمي

266

266

18.5

18.0

-3.3

-1.9

-1.4

-2.1 ، -0.8

<0.001

محاكمة 6

بخاخين مرة واحدة يوميًا

أزيلاستين هيدروكلوريد 0.15 ٪

سيارة وهمي

251

254

18.5

18.8

-3.4

-2.0

-1.4

-2.1 ، -0.7

<0.001

* مجموع AM و PM rTNSS لكل يوم (الدرجة القصوى = 24) ومتوسط ​​فترة العلاج 14 يومًا

الجدول 5. متوسط ​​التغيير من خط الأساس AM لحظي TNSS لأكثر من أسبوعين * في البالغين والأطفال ≥ 12 سنة مع التهاب الأنف التحسسي الموسمي

علاج او معاملة

(بخاخات في الأنف مرة واحدة يوميًا)

ن

حدود

LS يعني

يتغيرون

من عند

حدود

الفرق من الدواء الوهمي

LS 95 ٪ قيمة CI P

تعني

محاكمة 4

بخاخين مرة واحدة يوميًا

أزيلاستين هيدروكلوريد 0.15 ٪

سيارة وهمي

238

242

8.1

8.3

-1.3

-1.1

-0.2

-0.6 ، 0.1

0.15

التجربة 5

بخاخين مرة واحدة يوميًا

أزيلاستين هيدروكلوريد 0.15 ٪

سيارة وهمي

266

266

8.7

8.3

-1.4

-0.7

-0.7

-1.0 ، -0.4

<0.001

محاكمة 6

بخاخين مرة واحدة يوميًا

أزيلاستين هيدروكلوريد 0.15 ٪

سيارة وهمي

251

254

8.9

8.9

-1.4

-0.8

-0.6

-0.9 ، -0.3

<0.001

* AM iTNSS لكل يوم (الدرجة القصوى = 12) ومتوسطه خلال فترة العلاج لمدة 14 يومًا

لم تتم دراسة أزيلاستين هيدروكلوريد 0.15 ٪ بجرعة 1 رذاذ مرتين يوميا. رذاذ Azelastine hydrochloride 0.15٪ 1 يتم دعم نظام الجرعات مرتين يوميًا من خلال النتائج السابقة لفعالية Astelin (Azelastine hydrochloride) Nasal Spray ومقارنة إيجابية مع Azelastine hydrochloride 0.15٪ مع Astelin Nasal Spray (الجدول 4).

تم تقييم فعالية وسلامة أزيلاستين هيدروكلوريد 0.15٪ في الأطفال من عمر 6 إلى 11 عامًا المصابين بالتهاب الأنف التحسسي الموسمي في دراسة سريرية أن مرضى الأطفال المسجلين مع التهاب الأنف التحسسي الدائم ، مع أو بدون التهاب الأنف التحسسي الموسمي المصاحب (أو الموصوف أدناه في القسم 14.2) .

التهاب الأنف التحسسي الدائم

Azelastine هيدروكلوريد 0.15 ٪ بخاخ الأنف

تم تقييم فعالية وسلامة أزيلاستين هيدروكلوريد 0.15 ٪ في التهاب الأنف التحسسي الدائم في تجربة سريرية عشوائية واحدة ، متعددة المراكز ، مزدوجة التعمية ، وهمي تسيطر عليها في 578 مريض بالغ ومراهق 12 سنة وما فوق مع أعراض التهاب الأنف التحسسي الدائم. كان عمر التجربة من 12 إلى 84 عامًا (68٪ إناث ، 32٪ ذكور ، 85٪ أبيض ، 11٪ أسود ، 1٪ آسيوي ، 3٪ أخرى ؛ 17٪ من أصل إسباني ، 83٪ من غير ذوي الأصول الأسبانية).

استند تقييم الفعالية على درجة أعراض عاكسة الأنف الكلية لمدة 12 ساعة (rTNSS) التي تم تقييمها يوميًا في الصباح والمساء ، ودرجة أعراض الأنف الإجمالية الفورية (iTNSS) ، وغيرها من متغيرات الفعالية الثانوية الداعمة. كانت نقطة النهاية الأولية للفعالية هي التغيير المتوسط ​​من rTNSS الأساسي على مدى 4 أسابيع. قيمت تجربة التهاب الأنف التحسسي الدائمة التي دامت 4 أسابيع مدى فعالية عقار أزيلاستين هيدروكلوريد 0.15٪ ، وهمي جرعات الدواء بجرعات 2 بخاخات في الأنف مرتين يوميًا. في هذه التجربة ، أظهر هيدروكلوريد أزيلاستين 0.15 ٪ انخفاض أكبر في rTNSS من الدواء الوهمي ، وكان الفرق ذو دلالة إحصائية (الجدول 6).

الجدول 6. متوسط ​​التغيير من خط الأساس في TNSS العاكس على مدى 4 أسابيع * عند البالغين والأطفال ≥ 12 عامًا مع التهاب الأنف التحسسي الدائم

العلاج (الرش في

فتحة الأنف مرتين يوميًا)

ن

حدود

LS يعني

يتغيرون

من عند

حدود

الفرق من الدواء الوهمي

LS 95 ٪ قيمة CI P

تعني

رش مرتين يوميا

أزيلاستين هيدروكلوريد 0.15 ٪

سيارة وهمي

192

192

15.8

14.7

-4.0

-3.1

-0.9

-1.7 ، -0.1

0.03

* مجموع AM و PM rTNSS لكل يوم (الدرجة القصوى = 24) ومتوسط ​​فترة العلاج 28 يومًا

تم تقييم فعالية وسلامة أزلاستين هيدروكلوريد 0.15 ٪ في مرضى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 و 11 سنة مع التهاب الأنف التحسسي الدائم ، مع أو بدون التهاب الأنف التحسسي الموسمي المصاحب ، في تجربة سريرية عشوائية ، مزدوجة التعمية ، وهمي تسيطر عليها في 486 مريضا. تلقى جميع المرضى رذاذ واحد لكل منفي مرتين يوميا. كان مجتمع الدراسة 58٪ ذكور و 42٪ إناث. 78٪ أبيض و 13٪ أسود و 3٪ آسيويين و 6٪ أخرى.

استند تقييم الفعالية على مجموع أعراض أعراض الأنف (rTNSS) لمدة 12 ساعة التي يتم تقييمها يوميًا في الصباح والمساء. كانت نقطة النهاية الأولية للفعالية هي التغيير المتوسط ​​من rTNSS الأساسي على مدى 4 أسابيع (الجدول 7). أظهرت كل من العلاجات النشطة انخفاضات ذات دلالة إحصائية في rTNSS مقارنة مع الدواء الوهمي. لم يكن هناك فرق ذات دلالة إحصائية بين مجموعتي العلاج النشط. كما لم يكن هناك فرق في تأثير العلاج بين المرضى الذين يعانون من التهاب الأنف التحسسي الدائم فقط مقارنة بأولئك الذين يعانون من التهاب الأنف التحسسي الدائم والتهاب الأنف التحسسي الموسمي المصاحب.

الجدول 7. يعني التغيير من خط الأساس في TNSS عاكس أكثر من 4 أسابيع * في الأطفال 6 إلى 11 سنة مع التهاب الأنف التحسسي الدائم

علاج (بخاخات في الأنف مرتين يوميًا)

ن

حدود

LS يعني

تغيير من

حدود

الفرق من الدواء الوهمي

LS 95 ٪ قيمة CI P

تعني

رذاذ واحد مرتين يوميا

أزيلاستين هيدروكلوريد 0.15 ٪

سيارة وهمي

159

161

16.6

16.1

-3.5

-1.0

-1.7 ، -0.3

0.005

* مجموع AM و PM rTNSS لكل يوم (الدرجة القصوى = 24) ومتوسطه على مدار فترة العلاج البالغة 28 يومًا

تم استكشاف فاعلية رذاذ الأنف من أزيلاستين هيدروكلوريد ، 0.15 ٪ ، عند الأطفال من عمر 6 أشهر إلى 5 سنوات مع التهاب الأنف التحسسي في دراسة سريرية (المذكورة أعلاه في القسم 14.1).

كيف زودت / التخزين والمناولة

يتم توفير رذاذ الأنف 0.15 ٪ من Azelastine Hydrochloride كحزمة سعة 30 مل (NDC 50383-942-30) لتوصيل 200 بخاخات مقننة في زجاجة عالية الكثافة من البولي إيثيلين (HDPE) مزودة بوحدة مضخة رش بالجرعات المقننة. تتكون وحدة مضخة الرش من مضخة الرش الأنفية المزودة بمشبك أمان أبيض وغطاء من البلاستيك الشفاف. المحتوى الصافي للزجاجة هو 30 مل (الوزن الصافي 30 جم من المحلول). تحتوي زجاجة 30 مل على 45 ملغ (1.5 ملغ / مل) من هيدروكلوريد Azelastine. بعد فتيلة [see Dosage and Administration (2.3)], each spray delivers a fine mist containing a mean volume of 0.137 mL solution containing 205.5 mcg of Azelastine hydrochloride. The correct amount of medication in each spray cannot be assured before the initial priming and after 200 sprays for the 30-mL bottle have been used, even though the bottle is not completely empty. The bottle should be discarded after 200 sprays have been used.

Azelastine Hydrochloride Nasal Spray should not be used after the expiration date “EXP” printed on the medicine label and carton.

تخزين

Store upright at controlled room temperature 20° to 25°C (68° to 77°F). Protect from freezing.

Patient Counseling Information

See FDA-approved patient labeling (Patient Information and Instructions for Use).

Activities Requiring Mental Alertness

Somnolence has been reported in some patients taking Azelastine hydrochloride nasal spray. Caution patients against engaging in hazardous occupations requiring complete mental alertness and motor coordination such as driving or operating machinery after administration of Azelastine hydrochloride nasal spray [see Warnings and Precautions (5.1)].

Concurrent Use of Alcohol and other Central Nervous System Depressants

Avoid concurrent use of Azelastine hydrochloride nasal spray with alcohol or other central nervous system depressants because additional reductions in alertness and additional impairment of central nervous system performance may occur [see Warnings and Precautions (5.1)].

Common Adverse Reactions

Inform patients that the treatment with Azelastine hydrochloride nasal spray may lead to adverse reactions, most common of which include pyrexia, dysgeusia, nasal discomfort, epistaxis, headache, sneezing, fatigue, somnolence, upper respiratory infection, cough, rhinalgia, vomiting, otitis media, contact dermatitis, and oropharyngeal pain [see Adverse Reactions (6.1)].

Priming

Instruct patients to prime the pump before initial use and when Azelastine hydrochloride nasal spray has not been used for 3 or more days [see Dosage and Administration (2.3)].

Keep Spray Out of Eyes

Instruct patients to avoid spraying Azelastine hydrochloride nasal spray into their eyes.

Keep Out of Children’s Reach

Instruct patients to keep Azelastine hydrochloride nasal spray out of the reach of children. If a child accidentally ingests Azelastine hydrochloride nasal spray, seek medical help or call a poison control center immediately.

Manufactured by:

Hi-Tech Pharmacal Co., Inc.

Amityville, NY 11701

Rev.942:00 08/19

PATIENT INFORMATION

Azelastine Hydrochloride Nasal Spray, 0.15%

(a zel’ as teen)

Important: For use in your nose only.

What is Azelastine Hydrochloride Nasal Spray?


Azelastine Hydrochloride Nasal Spray is a prescription medicine used to treat symptoms of seasonal allergic rhinitis in patients 6 years of age and older and year-round allergic rhinitis in people age 6 years and older.

Azelastine Hydrochloride Nasal Spray may help to reduce your nasal symptoms including stuffy nose, runny nose, itching and sneezing.

It is not known if Azelastine Hydrochloride Nasal Spray is safe and effective in children under 6 years of age.

What should I tell my healthcare provider before using Azelastine Hydrochloride Nasal Spray?

Before using Azelastine Hydrochloride Nasal Spray, tell your healthcare provider if you are:


allergic to any of the ingredients in Azelastine Hydrochloride Nasal Spray. See the end of this leaflet for a complete list of ingredients in Azelastine Hydrochloride Nasal Spray.

pregnant, or plan to become pregnant.

breastfeeding, or plan to breastfeed. It is not known if Azelastine Hydrochloride passes into your breast milk. You and your healthcare provider should decide if you will use Azelastine Hydrochloride Nasal Spray if you plan to breastfeed.

Tell your healthcare provider about all the medicines you take, including prescription and over-the-counter medicines, vitamins, and herbal supplements. Azelastine Hydrochloride Nasal Spray and other medicines may affect each other, causing side effects.

How should I use Azelastine Hydrochloride Nasal Spray?


Read the Instructions for Use at the end of this leaflet for information about the right way to use AzelastineHydrochloride Nasal Spray.

An adult should help a young child use Azelastine Hydrochloride Nasal Spray.

Spray Azelastine Hydrochloride Nasal Spray in your nose only. Do not spray it into your eyes or mouth.

Use Azelastine Hydrochloride Nasal Spray exactly as your healthcare provider tells you to use it.

Do not use more than your healthcare provider tells you.

Throw away your Azelastine Hydrochloride Nasal Spray, 0.15% bottle after using 200 sprays. Even though the bottle may not be completely empty, you may not get the correct dose of medicine.

If you use too much or a child accidentally swallows Azelastine Hydrochloride, call your healthcare provider or go to the nearest hospital emergency room right away.

What should I avoid while using Azelastine Hydrochloride Nasal Spray?

Azelastine Hydrochloride Nasal Spray can cause sleepiness:


Do not drive, operate machinery, or do other dangerous activities until you know how Azelastine Hydrochloride Nasal Spray affects you.

Do not drink alcohol or take other medicines that may cause you to feel sleepy while using Azelastine Hydrochloride Nasal Spray. It may make your sleepiness worse.

What are the possible side effects of Azelastine Hydrochloride Nasal Spray?

The most common side effects of Azelastine Hydrochloride Nasal Spray include:


حمى

unusual taste

nose pain or discomfort

nosebleeds

headache

sneezing

fatigue

sleepiness

upper respiratory tract infections

cough

vomiting

middle ear infection

الطفح الجلدي

sore throat

Tell your healthcare provider if you have any side effect that bothers you or that does not go away.

These are not all of the possible side effects of Azelastine Hydrochloride Nasal Spray. For more information, ask your healthcare provider or pharmacist.

استدعاء الطبيب للحصول على المشورة الطبية حول الآثار الجانبية. يمكنك الإبلاغ عن الآثار الجانبية FDA في 1-800-FDA-1088.

How should I store Azelastine Hydrochloride Nasal Spray?


Keep Azelastine Hydrochloride Nasal Spray upright at 68°F to 77°F (20°C to 25°C).

Do not freeze Azelastine Hydrochloride Nasal Spray.

Do not use Azelastine Hydrochloride Nasal Spray after the expiration date “EXP” on the medicine label and box.

Keep Azelastine Hydrochloride Nasal Spray and all medicines out of reach of children.

General information about the safe and effective use of Azelastine Hydrochloride Nasal Spray.

Medicines are sometimes prescribed for conditions other than those listed in a Patient Information leaflet. Do not use Azelastine Hydrochloride Nasal Spray for a condition for which it was not prescribed. Do not give Azelastine Hydrochloride Nasal Spray to other people, even if they have the same symptoms that you have. It may harm them.

This Patient Information leaflet summarizes the most important information about Azelastine Hydrochloride Nasal Spray. If you would like more information, talk with your healthcare provider. You can ask your pharmacist or healthcare provider for information about Azelastine Hydrochloride Nasal Spray that is written for health professionals.

For more information, call 1-800-262-9010.

What are the ingredients in Azelastine Hydrochloride Nasal Spray?

Active ingredient: Azelastine hydrochloride

Inactive ingredients: sorbitol, sucralose, hypromellose, sodium citrate, edetate disodium, benzalkonium chloride, and purified water.

Manufactured by:

Hi-Tech Pharmacal Co., Inc.

Amityville, NY 11701

Rev.942:00 08/19

Instructions for Use

Azelastine Hydrochloride Nasal Spray, 0.15%

(a zel’ as teen)

Important: For use in your nose only.

For the correct dose of medicine:


Keep your head tilted downward when spraying into your nostril.

Change nostrils each time you use the spray.

Breathe gently and do not tip your head back after using the spray. This will keep the medicine from running down into your throat. You may get a bitter taste in your mouth.

Figure A identifies the parts of your Azelastine Hydrochloride Nasal Spray pump

Before you use Azelastine Hydrochloride Nasal Spray for the first time, you will need to prime the bottle.

For use in young children: An adult should help a young child use Azelastine Hydrochloride Nasal Spray. (See “Using your Azelastine Hydrochloride Nasal Spray” Steps 1 through 8).

Priming your Azelastine Hydrochloride Nasal Spray

Remove the clear dust cover over the tip of the bottle and the white safety clip just under the “shoulders” of the bottle (SeeFigure B).


Hold the bottle upright with 2 fingers on the shoulders of the spray pump unit and put your thumb on the bottom of the bottle. Press upward with your thumb and release for the pumping action. Repeat this until you see a fine mist (See Figure C).

To get a fine mist you must pump the spray fast and use firm pressure against the bottom of the bottle. If you see a stream of liquid, the pump is not working correctly and you may have nasal discomfort.

This should happen in 6 sprays or less.

Now your pump is primed and ready to use.


Do not use Azelastine Hydrochloride Nasal Spray unless you see a fine mist after you do the priming sprays. If you do not see a fine mist, clean the tip of the spray nozzle. See the “Cleaning the Spray Tip of your Azelastine Hydrochloride Nasal Spray” section below.

If you do not use Azelastine Hydrochloride Nasal Spray for 3 or more days, you will need to prime the pump with 2 sprays or until you see a fine mist.

Using your Azelastine Hydrochloride Nasal Spray

For use in young children: An adult should help a young child use Azelastine Hydrochloride Nasal Spray (See Steps 1through 8).

Step 1. Blow your nose to clear your nostrils.

Step 2. Keep your head tilted downward toward your toes.

Step 3. Place the spray tip about ¼ inch to ½ inch into 1 nostril. Hold bottle upright and aim the spray tip toward the back of your nose (See Figure D).

Step 4. Close your other nostril with a finger. Press the pump 1 time and sniff gently at the same time, keeping your head tilted forward and down (See Figure E).

Step 5. Repeat Step 3 and Step 4 in your other nostril.

Step 6. If your healthcare provider tells you to use 2 sprays in each nostril, repeat Steps 2 through 4 above for the second spray in each nostril.

Step 7. Breathe in gently, and do not tilt your head back after using Azelastine Hydrochloride Nasal Spray. This will help to keep the medicine from going into your throat.

Step 8. When you finish using your Azelastine Hydrochloride Nasal Spray, wipe the spray tip with a clean tissue or cloth. Put the safety clip and dust cover back on the bottle.

Cleaning the Spray Tip of your Azelastine Hydrochloride Nasal Spray


If the spray tip opening is clogged, do not use a pin or pointed object to unclog the tip. Unscrew the spray pump unit from the bottle by turning it to the left (counter-clockwise) (See Figure F).

Soak only the spray pump unit in warm water. Squirt the spray unit several times while holding it under water. Use the pumping action to clear the opening in the tip (See Figure G).


Let the spray pump unit air dry. Make sure it is dry before you put it back onto the bottle.

Put the spray pump unit back into the open bottle and tighten it by turning clockwise (to the right).

To keep the medicine from leaking out, use firm pressure when you put the pump back onto the bottle.

After cleaning, follow the instructions for priming.

This Patient Information and Instructions for Use has been approved by the U.S. Food and Drug Administration.

Manufactured by:

Hi-Tech Pharmacal Co., Inc.

Amityville, NY 11701

Rev.942:00 08/19

Package/Label Display Panel

AKORN

NDC 50383-942-30

Azelastine Hydrochloride Nasal Spray, 0.15%

205.5 mcg per Spray

FOR INTRANASAL USE ONLY

DO NOT SPRAY IN EYES

Rx only

30 mL

Azelastine HYDROCHLORIDE
Azelastine hydrochloride spray, metered
Product Information
Product TypeHUMAN PRESCRIPTION DRUG LABELItem Code (Source)NDC:50383-942
Route of AdministrationNASALDEA Schedule
Active Ingredient/Active Moiety
Ingredient NameBasis of StrengthStrength
Azelastine HYDROCHLORIDE (Azelastine)Azelastine HYDROCHLORIDE1.5 mg  in 1 mL
Inactive Ingredients
Ingredient NameStrength
BENZALKONIUM CHLORIDE
EDETATE DISODIUM
HYPROMELLOSE, UNSPECIFIED
WATER
TRISODIUM CITRATE DIHYDRATE
SORBITOL
SUCRALOSE
Packaging
#Item CodePackage Description
1NDC:50383-942-301 BOTTLE, PUMP in 1 CARTON
130 mL in 1 BOTTLE, PUMP
Marketing Information
Marketing CategoryApplication Number or Monograph CitationMarketing Start DateMarketing End Date
ANDAANDA21003208/27/2019
Labeler – Hi-Tech Pharmacal Co., Inc. (101196749)
Establishment
NameAddressID/FEIOperations
Hi-Tech Pharmacal Co., Inc.101196749MANUFACTURE(50383-942)

Hi-Tech Pharmacal Co., Inc.

More about azelastine nasal

موارد المستهلك

الموارد المهنية

Other brands: Astelin, Astepro

أدلة العلاج ذات الصلة



Source link

اترك تعليقاً

لن يتم نشر عنوان بريدك الإلكتروني. الحقول الإلزامية مشار إليها بـ *